雙功能螯合劑即同時(shí)含有2個(gè)反應(yīng)基團(tuán)的螯合劑,其中1個(gè)反應(yīng)基團(tuán)能與多肽、蛋白質(zhì)中的-NH2、-SH或-0H等基團(tuán)定位反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵,如-SCN、--CO0H等;另一個(gè)反應(yīng)基團(tuán)為雜環(huán)上配位原子與金屬核素(如Ga、Cu、鑭系等金屬離子)生成穩(wěn)定的絡(luò)合物。雙功能鰲合劑是放射性核素和靶向載體連接不可少的橋梁。

　　

　　在一種放射性的設(shè)計(jì)階段，至關(guān)重要的是盡早篩選出適合的螯合物，以便找到理想的體系：螯合劑/輻射/生物載體。

　　在雙功能螯合劑與靶向載體間加入一些連接劑來(lái)改變螯合物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。烴鏈、PEG或多肽修飾基團(tuán)都可以改變藥物的電荷和親水性,從而改變藥代動(dòng)力學(xué)和生物分布。向螯合劑DOTA和靶向載體中間加入連接劑PEG,或賴(lài)氨酸,不會(huì)影響其中的親和力,PEG是1種較好的雙功能螯合劑的連接劑。

　　

　　美國(guó)macrocyclics雙功能螯合劑包裝、貯存和使用事項(xiàng)：

　　1、支持分裝各種規(guī)格的產(chǎn)品，少量購(gòu)買(mǎi)為鋁箔袋或者自封袋包裝。

　　2、試劑一般溶于大部分有機(jī)溶劑，溶于水。

　　2、本品應(yīng)密封避光，儲(chǔ)存于陰涼，干燥，通風(fēng)處。

　　3、取用一定要干燥;避免頻繁的溶解和凍干。

　　4、僅用于科學(xué)研究或者工業(yè)應(yīng)用等非醫(yī)療目的，非藥用，非食用。